Clorfenvinphos được hấp thụ phổ biến nhất vào cơ thể thông qua việc ăn các sản phẩm thực phẩm đã được xử lý bằng thuốc trừ sâu hoặc qua hấp thụ qua da, mặc dù sau đó kém hiệu quả hơn nhiều.

Sau khi được hấp thụ, chlorfenvinphos được phân phối rộng khắp cơ thể, và đã được phát hiện trong nhiều loại chất dịch cơ thể.[6] Tuy nhiên, là một hợp chất phospho hữu cơ, nó không tích lũy tốt trong các mô.

Bước đầu tiên và quan trọng nhất của quá trình chuyển hóa chlorfenvinphos ở người được thực hiện nhờ enzyme cytochrom P450 trong microsome gan. Enzyme này tạo điều kiện cho quá trình oxy hóa hợp chất oxy hóa hợp chất thành acetaldehyd và 2-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl) vinylethylhydrogen phosphate, sau đó nhanh chóng phân hủy thành acetophenone. Acetophenone sau đó được khử thành rượu và được liên hợp bởi các chất chuyển glutathione.,[7][8]

Sự bài tiết chlorfenvinphos diễn ra khá nhanh. Ở chuột, một liều dùng được bài tiết trong 4 ngày, chủ yếu qua nước tiểu.[9]